《小護士養成日記》

＊藥物動力學(Pharmacokinetics)：研究藥物在體內吸收、分佈、代謝、排泄。

※影響藥物吸收的因素︰

1)給藥途徑：IV（靜脈注射）為100%吸收，PO（口服）易產生首度效應（即經由所謂腸肝循環，腸胃道吸收後會經過肝門靜脈淋巴系統循環而代謝藥物原本之劑量）部份藥物由於首度效應大，經由口服吸收藥效不佳因此不作口服（如NTG由舌下給予，Lidocaiine IV治療心律不整）。

2)PH值：酸性藥物在酸性環境較易吸收，而鹼性藥物則反之。

3)脂溶性大、非離子態、不帶電荷、非極性(非水溶)、分子量小者較易吸收。

生體可用率(F)：藥物吸收進入血液的藥量百分比，可評估藥物吸收的好壞。

※分佈：

1)脂溶性越大者分佈體積(Vd)越大。

2)血漿蛋白結合力越大，半衰期(t_1/2)越長。

⊙半衰期：藥物血中濃度減為一半所需的時間。

⊙兩種血漿蛋白結合力大者併用，若為A小B大則A的劑量須減低。

※代謝：主要在肝臟，分為兩期。

1)PhaseⅠ：經由代謝酶(P₄₅₀)進行氧化、還原、水解反應，使藥物失去藥理活性，脂溶性減低、增加水溶性以利排泄。

2)PhaseⅡ：與水溶性分子(Glucuronate葡萄糖醛酸)進行結合反應，增加水溶性以利腎臟排泄。

⊙影響P₄₅₀藥物

 P₄₅₀誘導劑：Phenobabital、Rifampin、Phenytoin，促進其他藥物代謝，故與其併用之藥物藥量增加。

  P₄₅₀抑制劑：Cimetidine、MAOI、葡萄柚汁，抑制其他藥物代謝，故與其併用之藥物藥量需減低。

※排泄：主要在腎臟。

1)酸性藥物在鹼性環境易排泄，可用NaHCO₃促進尿液鹼化。如Barbiturates。

2)鹼性藥物在酸性環境易排泄，可用NH₄Cl促進尿液酸化。如Amphetamine。

※消除：藥物血中濃度逐漸減少的情況。

1)大部份藥物以一級動力學方式消除：其消除量與血中濃度有關（血中濃度越高消除越快）。

2)大劑量或少部份藥物（酒精）以零級動力學方式消除：其消除方式與血中濃度無關。

＊藥物作用學(Pharmacodynamics)：研究藥物與受體結合之情況及探討藥物之作用機轉。

※ED₅₀：半數有效劑量，即產生50%藥效的劑量，與藥效強弱成反比（即ED₅₀越小藥效越強）。

※LD₅₀：半數致死劑量，即產生50%實驗動物死亡的劑量，與藥物毒性大小成反比，與安全性成反比（即LD₅₀越小毒性越強）。

※TI：LD₅₀／ED_{50，與藥物安全性成正比（即TI越大越安全），一般TI>100才算安全，<10者需作血中濃度肩側（如Digoxin）}

_{⊙效價(Potency)：產生相同藥效所需劑量，與ED50成反比。}

_{⊙效能(Efficacy)：及最大效應。}

_{劑量與效應曲線：競爭性拮抗劑使曲線平行右移，非競爭性拮抗劑使曲線不可逆下移。}

_{＊拮抗作用}

1)化學拮抗：化學性質抵銷，酸鹼中和或正負電抵消，如制酸劑、肝素與魚精蛋白。

2)生理拮抗：兩藥物作用在不同受體而產生相反的生理效應，如乙醯膽鹼作用在M₂受體產生心跳減慢，腎上腺素作用在β₁受體產生心跳加快。

3)兩藥物作用在同一受體，但產生相反之生理效應，如inderal與腎上腺素同作用於β₁受體，但inderal使心跳減慢，而腎上腺素反之。

＜補充＞名詞解釋

相加作用：1+1=2。

協同作用：1+1>2，如Getamycin+青黴素類抗生素治療綠膿桿菌感染。

增強作用：0+1>1，如Sinemet(L-dopa+Carbidopa)、Macdopa(L-dopa+Bezerazide)。

耐藥性：長時間反覆使用，需增加劑量才能達到原來的效果。

快速作用漸減性（即性耐藥性）：短時間反覆使用，需增加劑量才能達到原來的效果，如NTG、麻黃素。